抗肿瘤药物分类

我国抗肿瘤药物主要包括烷化剂、铂类、抗代谢类、激素类、抗肿瘤抗生素、蛋白激酶抑制剂类、单抗类及中药制剂等。

是药三分毒，我们有必要了解一下各类抗肿瘤药物的临床疗效及其不良反应。

抗肿瘤药物的临床疗效及其不良反应

1// 烷化剂类药物

烷化剂应用最广泛，属于细胞毒类药物，是一类广谱抗肿瘤药物，主要有亚硝基脲类、氮芥类、非氮芥类。

烷化剂类代表药物有卡莫司汀、盐酸氮芥、环磷酰胺和米尔法兰等。

临床上主要将烷化剂药物用于部分神经系统肿瘤、脑瘤、骨髓癌、淋巴癌等治疗中。

因烷化剂选择性差，可引起较多全身不良反应，且容易产生耐药。

2// 铂类药物

铂类药物具有高效、广谱特点，可和细胞核中DNA 分子相结合，对细胞周期进行抑制，从而达到抗肿瘤目的。据相关数据统计，该药物抗肿瘤活性能达到 60% 及以上。

到目前为止，全球已有三种铂类药物，即顺铂、卡铂和奥沙利铂。临床上主要将该药物用于肺癌、肠癌、卵巢癌、乳腺癌等治疗中，其能与紫杉醇、环磷酰胺联用发挥良好互助作用。

铂类药物常见不良反应为肝功能损伤、呕吐。近年研究发现，铂类药物还能产生心脏毒性，如心律失常、心绞痛、心肌炎、血栓栓塞、高血压和心力衰竭等，尤其顺铂引起的心脏毒性更显著。

3// 抗代谢类药物

抗代谢药物是一类通过干扰必需的生化过程而起效的抗肿瘤药物，包括胸苷酸合成酶抑制剂、DNA 聚合酶抑制剂、二氢叶酸还原酶抑制剂、嘌呤核苷酸合成抑制剂等。

常见的抗代谢类代表药物有 5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷等，其中 5-氟尿嘧啶及其前药卡培他滨广泛用于多种实体恶性肿瘤的治疗，如结直肠癌、乳腺癌和头颈癌。

5-氟尿嘧啶最常见的药物毒性有胃肠道反应（腹痛、腹泻、恶心) 、骨髓抑制和皮肤毒性。

4// 抗肿瘤激素类药物

对于激素依赖性恶性肿瘤（如乳腺癌、子宫癌、前列腺癌) 的治疗通常辅助内分泌治疗，可应用抗肿瘤激素类药物选择性作用于激素受体，阻断其与受体的结合，从而抑制肿瘤生长，且该类药物对正常组织无抑制作用。

目前常用的抗肿瘤激素类药物主要有选择性雌激素受体调节剂、促性腺激素释放激素类似物、芳香酶抑制剂、抗雄激素药物等。抗肿瘤激素类代表药物有他莫昔芬、屈洛昔芬、来曲唑、氨鲁米特、亮丙瑞林、戈那瑞林等。

部分抗肿瘤激素类药物的价格相对昂贵，患者的经济负担沉重。

5// 抗肿瘤抗生素类

联合应用多种抗肿瘤药物可提高化疗的疗效，而抗肿瘤抗生素类药物是多数联合化疗治疗方案中均会用到的一类药物。

根据结构不同，抗肿瘤抗生素类药物可分为蒽环类、烯二炔类、大环内酯类、糖肽类、苯并二吡咯类等。

抗肿瘤抗生素类代表药物有丝裂霉素、表柔比星、阿霉素、博来霉素、多柔比星等，其中，表柔比星是抗骨肉瘤最有效的药物之一。

目前，大多数抗肿瘤抗生素药物还处于快速发展时期，价格相对较便宜，因此合理应用该类药物可使更多的肿瘤患者受益。

6// 蛋白激酶抑制剂类

蛋白激酶抑制剂类多为分子靶向药物，分子靶向治疗又称 “生物导弹”，即在细胞水平上针对明确的致癌位点设计相应的治疗药物，药物进入人体后可与致癌位点选择性特异结合并发挥作用，导致癌细胞特异性死亡，而不会损伤正常的组织细胞。

1999 年-2014 年美国 FDA 批准了 37 个分子靶向药物，其中 25 个是小分子酪氨酸激酶抑制剂。

靶向治疗在早期应用中疗效较好，但在后期应用中会出现一系列问题( 如肿瘤耐药性、药物抵抗等) ，因此分子靶向治疗的疗效不一定与预期疗效一致，不能延长肿瘤患者的总生存期。

目前，抗肿瘤化疗药物仍然存在耐药性、费用高等问题，另外，在临床应用中，应严格把握正确的用药方式、用药剂量等，提高药物临床利用率和疗效，减少不必要的不良反应。

我国抗癌协会倡导每年 4 月 15 日～ 21 日是全国肿瘤防治宣传周，旨在倡导人们科学饮食、合理生活、适量运动，跟肿瘤说不！

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